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氟西泮
http;//caifu61041.cn  日期:2008-8-25 10:18:04
【英文名稱】 Fcurazepam
【其他名稱】 氟安定,氟苯安定,妥眠多,氟胺安定,DALMADORM,DALMANE,DORMODOR,FELISON

【适應證】用于治療各種失眠,如入睡困難、夜間多醒和早醒。  

【不良反應】
 
    1.較少見的不良反應有:精神錯亂、情緒抑郁、頭痛、惡心、嘔吐、排尿障礙等。老年、體弱、幼兒、肝病和低蛋白血症患者,對本類藥的中樞性抑制較敏感。注射給藥時容易引起呼吸抑制、低血壓、肌無力、心動過緩或心跳停止。高齡衰老、危重、肺功能不全以及心血管功能不穩定等患者,靜注過速或與中樞抑制藥合用時,發生率更高,情況也更嚴重。
 
    2.突然停藥後要注意可能發生撤藥症狀。一般半衰期短或中等的本類藥,停藥後23天出現,半衰期長者則在停藥後1020天發生。撤藥症狀中,較多見的為睡眠困難,異常的激惹狀态和神經質;較少見的或罕見的有腹部或胃痙攣、精神錯亂、驚厥、肌肉痙攣、惡心或嘔吐、顫抖和多汗。嚴重的撤藥症狀多見于長期服用過量的患者;也有曾在連續服用,血藥濃度一直保持在安全有效範圍内,幾個月後突然停藥而發生。失眠反跳現象、神經質、激惹,多數見于長時期單次夜間服藥,撤藥後發生。半衰期短的停藥後發生快而嚴重的撤藥反應。至于地西泮、氯氮卓等的活性代謝産物即奧沙西泮等,在血液内可持續數天至數周,所以停藥後如果發生失眠反跳現象,要在1020天之後才出現。
 
【注意事項】
 
    1.對某一苯二氮卓類藥過敏者,對其他同類藥也可能過敏。
 
    2.本類藥大都可以通過胎盤。在妊娠初期3個月内,有增加胎兒緻畸的危險,除用作抗癫痫外,在此期間盡量勿用。孕婦長期使用可引起依賴,使新生兒呈現撤藥症狀。在妊娠最後數周用于催眠,可使新生兒中樞神經活動有所抑制,在分娩前或分娩時使用本類藥,可導緻新生兒肌張力軟弱。
 
    3.其代謝産物有可能分泌入乳汁,由于新生兒代謝本類藥較成人慢,乳母服用可使嬰兒體内該藥及其代謝産物積聚,使嬰兒嗜睡,甚至喂養困難,體重減輕。
 
    4.苯二氮卓類藥對小兒特别是幼兒的中樞神經異常敏感,新生兒不易将本類藥代謝為無活性的産物,因此中樞神經可持久的抑制。
 
    5.老年人的中樞神經對本類藥也較敏感,靜注亦可出現呼吸暫停、低血壓、心動過緩甚至心跳停止。
 
    6.下列情況應慎用:中樞神經系統處于抑制狀态的急性酒精中毒;昏迷或休克時注射地西泮可延長清除半衰期;有藥物濫用或成瘾史;癫痫患者突然停藥可導緻發作;肝功能損害可延長清除半衰期;運動過多症,可發生藥效反常;⑦低蛋白血症,可導緻患者嗜睡,尤其是氯氮卓和地西泮;⑧嚴重的精神抑郁可使病情加重,甚至産生自殺傾向,應采取預防措施,但阿普唑侖例外;⑨伴呼吸困難的重症肌無力患者的病情可加重;⑩急性或隐性發生閉角型青光眼發作,因本類藥可能有抗膽堿效應;⑾嚴重慢性阻塞性肺部病變,可加重通氣衰竭;⑿腎功能損害可延遲本類藥的清除半衰期。⒀超量體征有:持續的精神紊亂,嗜睡深沉,震顫,持續的說話不清,站立不穩,心動過緩,呼吸短促或困難,嚴重的肌無力。本類藥沒有特效的拮抗藥,遇有超量或中毒,宜及早進行對症處理,包括催吐或洗胃等,以及呼吸和循環方面支持療法;如有興奮異常,不能用巴比妥類藥,以免中樞性興奮加劇或延長中樞神經系統的抑制。
 
【藥物相互作用】
 
    1.與易成瘾的和其他可能成瘾藥合用時,成瘾的危險性增加。
 
    2.飲酒及與全麻藥、可樂定、鎮痛藥、單胺氧化酶A型抑制藥和三環抗抑郁藥合用時,可彼此相互增效。阿片類鎮痛藥的用量至少應減至三分之一。而後按需逐漸增加。
 
    3.與抗高血壓藥或利尿降壓藥合用時,可使本類藥的降壓增效。
 
    4.與鈣離子通道拮抗藥合用時,可能使低血壓加重。
 
    5.普萘洛爾與苯二氮卓類抗驚厥藥合用時可導緻癫痫發作的類型和()頻率改變,應及時調整劑量,包括普萘洛爾在内的血藥濃度可能明顯降低。
 
    6.卡馬西平與經肝髒酶系統代謝的苯二氮卓類藥,由于肝微粒體酶的誘導使卡馬西平和()本類藥的血藥濃度下降,清除半衰期縮短。
 
    7.與撲米酮合用,由于藥物代謝的改變,可能引起癫痫發作類型改變,需調整撲米酮的用量。
 
    8.與左旋多巴合用時,可降低後者的療效。
 
【給藥說明】
 
    1.對本類藥耐受量小的患者初量宜小。尤其是半衰期長的清除可能減慢,過度鎮靜、眩暈或共濟障礙等中樞神經體征發生機會多。出現呼吸抑制和低血壓,常提示已超量或靜注過快。
 
    2.不宜長期大量使用;避免成瘾。長期使用本藥,停藥前應逐漸減量,不要驟停。
 
    3.本類藥靜注後,應卧床觀察3小時以上。
 
    4.本類藥品誤注入動脈,可引起動脈痙攣,導緻壞疽。
 
    5.氟西泮的療效在連續用藥第2或第3天增加,在停藥後第1至2天仍維持藥效。入睡潛伏期和總的覺醒時間仍縮短。
 
【用法與用量】
 
    1.成人常用量:口服15~30m9,睡前服用。
 
    2.老年或體弱患者,從小量7.5mg開始,以後按需調整。15歲以下兒童的效果和安全性尚未确定。
 
【制劑與規格】氟西泮膠囊:①15mg;②30m9。

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