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氯氮卓
http;//caifu61041.cn  日期:2008-8-25 10:08:17
【英文名稱】 Chiordiazepoxide
【其他名稱】 利眠甯,利勃龍,利勃靈,甲氨二氮卓,甲氨二氮雜卓,氯地庚波,Labican,Methaminodiazepoxide,Viopsicol

【适應證】主要用于治療焦慮症和一般性失眠,偶爾作為麻醉前用藥以減少焦慮和緊張。也用于治療特發性震顫。
 
【禁忌證】
 
    1.卟啉病患者禁用。
 
    2.用量達2g以上可緻急性中毒,出現動作失調、言語含糊不清、嗜睡、易驚醒、重者昏迷和呼吸抑制。無特異性拮抗藥,可給予對症和一般治療。
 
【不良反應】
 
    1.較少見的不良反應有:精神錯亂、情緒抑郁、頭痛、惡心、嘔吐、排尿障礙等。老年、體弱、幼兒、肝病和低蛋白血症患者,對本類藥的中樞性抑制較敏感。注射給藥時容易引起呼吸抑制、低血壓、肌無力、心動過緩或心跳停止。高齡衰老、危重、肺功能不全以及心血管功能不穩定等患者,靜注過速或與中樞抑制藥合用時,發生率更高,情況也更嚴重。
 
   2.突然停藥後要注意可能發生撤藥症狀。一般半衰期短或中等的本類藥,停藥後2~3天出現,半衰期長者則在停藥後10~20天發生。撤藥症狀中,較多見的為睡眠困難,異常的激惹狀态和神經質;較少見的或罕見的有腹部或胃痙攣、精神錯亂、驚厥、肌肉痙攣、惡心或嘔吐、顫抖和多汗。嚴重的撤藥症狀多見于長期服用過量的患者;也有曾在連續服用,血藥濃度一直保持在安全有效範圍内,幾個月後突然停藥而發生。失眠反跳現象、神經質、激惹,多數見于長時期單次夜間服藥,撤藥後發生。半衰期短的停藥後發生快而嚴重的撤藥反應。
 
【注意事項】

    1.
對某一苯二氮卓類藥過敏者,對其他同類藥也可能過敏。

   
2.
本類藥大都可以通過胎盤。在妊娠初期3個月内,氯氮卓和地西泮有增加胎兒緻畸的危險,其他苯二氮卓類也有此可能,除用作抗癫痫外,在此期間盡量勿用。孕婦長期使用可引起依賴,使新生兒呈現撤藥症狀。在妊娠最後數周用于催眠,可使新生兒中樞神經活動有所抑制,在分娩前或分娩時使用本類藥,可導緻新生兒肌張力軟弱。

   
3.
氯氮卓及其代謝産物可分泌入乳汁,由于新生兒代謝本類藥較成人慢,乳母服用可使嬰兒體内該藥及其代謝産物積聚,使嬰兒嗜睡,甚至喂養困難,體重減輕。

   
4.
苯二氮卓類藥對小兒特别是幼兒的中樞神經異常敏感,新生兒不易将本類藥代謝為無活性的産物,因此中樞神經可持久的抑制。

   
5.
老年人的中樞神經對本類藥也較敏感,靜注亦可出現呼吸暫停、低血壓、心動過緩甚至心跳停止。

    6.下列情況應慎用:中樞神經系統處于抑制狀态的急性酒精中毒;昏迷或休克時注射地西泮可延長清除半衰期;有藥物濫用或成瘾史;癫痫患者突然停藥可導緻發作;肝功能損害可延長清除半衰期;運動過多症,可發生藥效反常;⑦低蛋白血症,可導緻患者嗜睡,尤其是氯氮卓和地西泮;⑧嚴重的精神抑郁可使病情加重,甚至産生自殺傾向,應采取預防措施,但阿普唑侖例外;⑨伴呼吸困難的重症肌無力患者的病情可加重;⑩急性或隐性發生閉角型青光眼發作,因本類藥可能有抗膽堿效應;(11)嚴重慢性阻塞性肺部病變,可加重通氣衰竭;(12)腎功能損害可延遲本類藥的清除半衰期。(13)超量體征有:持續的精神紊亂,嗜睡深沉,震顫,持續的說話不清,站立不穩,心動過緩,呼吸短促或困難,嚴重的肌無力。本類藥沒有特效的拮抗藥,遇有超量或中毒,宜及早進行對症處理,包括催吐或洗胃等,以及呼吸和循環方面支持療法;如有興奮異常,不能用巴比妥類藥,以免中樞性興奮加劇或延長中樞神經系統的抑制。
 
【藥物相互作用】
 
    1.與易成瘾的和其他可能成瘾藥合用時,成瘾的危險性增加。

   
2.
飲酒及與全麻藥、可樂定、鎮痛藥、單胺氧化酶A型抑制藥和三環抗抑郁藥合用時,可彼此相互增效。阿片類鎮痛藥的用量至少應減至三分之一。而後按需逐漸增加。

   
3.
與抗酸藥合用時可延遲氯氮卓和地西泮的吸收。

   
4.
與抗高血壓藥或利尿降壓藥合用時,可使本類藥的降壓增效。

   
5.
與鈣離子通道拮抗藥合用時,可能使低血壓加重。

   
6.
與西咪替丁合用時可以抑制由肝髒轉化本類藥的中間代謝産物如氯氮卓和地西泮,從而使清除減慢,血藥濃度升高,但對勞拉西泮可無影響。

    7.
普萘洛爾與苯二氮卓類抗驚厥藥合用時可導緻癫痫發作的類型和()頻率改變,應及時調整劑量,包括普萘洛爾在内的血藥濃度可能明顯降低。

    8.
卡馬西平與經肝髒酶系統代謝的苯二氮卓類藥,特别是氯硝西泮合用時,由于肝微粒體酶的誘導使卡馬西平和()本類藥的血藥濃度下降,清除半衰期縮短。

   
9.
與撲米酮合用,由于藥物代謝的改變,可能引起癫痫發作類型改變,需調整撲米酮的用量。

    10.與左旋多巴合用時,可降低後者的療效。
 
【給藥說明】
 
    1.對本類藥耐受量小的患者初量宜小。尤其是半衰期長的清除可能減慢,過度鎮靜、眩暈或共濟障礙等中樞神經體征發生機會多。出現呼吸抑制和低血壓,常提示已超量或靜注過快。

   
2.
不宜長期大量使用;避免成瘾。長期使用本藥,停藥前應逐漸減量,不要驟停。

   
3.
本類藥靜注後,應卧床觀察3小時以上。

    4.本類藥品誤注入動脈,可引起動脈痙攣,導緻壞疽。
 
 【用法與用量】
 
    1.成人常用量:口服,抗焦慮,一次5~25mg,每日3~4次;老年人或體弱患者,一次5mg,每日2~4次,用量按需要逐漸遞增到能耐受。鎮靜,一次5~10mg,每日15~40mg。失眠,一次10~20mg,睡前服。抗癫痫,一次10~20mg,每日30~60mg。
 
    2.小兒常用量:口服,抗焦慮,6歲以内兒童用量未定。6歲以上兒童從最小量開始,一般一次5mg,每日2~4次,按需可增至一次10mg,每日2~3次。
 
【制劑與規格】
 
    氯氮卓片:5mg;10mg。

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