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哌拉西林鈉
http;//caifu61041.cn  日期:2009-1-23 10:34:34
【英文名稱】 Piperacillin Sodium
【其他名稱】 氧哌嗪青黴素鈉
【适應證】主要用于銅綠假單胞菌和各種敏感革蘭陰性杆菌所緻的嚴重感染,如敗血症、下呼吸道感染、骨、關節感染、尿路感染、膽道感染、腹腔感染、婦科感染、皮膚、軟組織感染等。哌拉西林與氨基糖苷類聯合應用亦适用于有粒細胞減少症等免疫缺陷病人的感染。

 【不良反應】參閱青黴素鈉。本品不良反應少。可出現皮疹、皮膚瘙癢、藥物熱、腹瀉、惡心、嘔吐,假膜性腸炎罕見。個别病人可出現膽汁淤積性黃疸。大劑量哌拉西林的應用,尤其在尿毒症病人,可出現青黴素腦病,但極少見。個别病人可有血清氨基轉移酶以及血尿素氮和肌酐升高。

【禁忌證】【注意事項】參閱青黴素鈉。用本品前必須先做青黴素皮膚試驗,陽性者禁用。

    1.交叉過敏反應:病人對頭孢菌素類、頭黴素類、灰黃黴素或青黴胺過敏者,對本品也可過敏,病人對一種青黴素過敏者也可能對其他青黴素過敏,故有青黴素過敏史者應避免使用本品。

    2.少量哌拉西林可自母乳中排洩,可使嬰兒緻敏,出現腹瀉、念珠菌感染和皮疹,哺乳期婦女應用本品要權衡利弊。

    3.對診斷的幹擾:應用哌拉西林治療期間直接抗球蛋白(Coombs)試驗可呈陽性,也可出現血尿素氮和血清肌酐升高、高鈉血症、低鉀血症、血清氨基轉移酶和血清乳酸脫氫酶升高、血清膽紅素增多。

    4.病人有過敏史、出血史、潰瘍性結腸炎、局限性腸炎或抗生素相關腸炎者皆應慎用;腎功能減退病人應适當減量。

    5.在腎功能減退病人應用本品前或應用期中要測定凝血時間,因凝血試驗(如凝血時間、血小闆聚集和凝血酶原時間)可能出現異常。一旦發生出血,應即停用。治療期間應定期檢查血清鉀和鈉。發生假膜性腸炎者應進行糞便檢查、艱難梭菌培養以及此菌的細胞毒素分析。有肝、腎功能不全者,應監測哌拉西林的濃度以調整劑量。

【藥物相互作用】哌拉西林與氨基糖苷類(阿米卡星、慶大黴素或妥布黴素)聯合可對銅綠假單胞菌、沙雷菌屬、克雷伯菌屬、吲哚陽性變形杆菌、普魯威登菌、其他腸杆菌科細菌和葡萄球菌屬的敏感菌株發生協同作用。本品和某些頭孢菌素聯合應用也可對大腸埃希菌、銅綠假單胞菌、克雷伯菌屬和變形杆菌屬的某些敏感菌株發生協同作用。哌拉西林與頭孢西丁聯合應用,因後者可誘導細菌産生β内酰胺酶而對銅綠假單胞菌、沙雷菌屬、變形杆菌屬和腸杆菌屬可能出現拮抗作用。

    哌拉西林和羧苄西林、阿洛西林、美洛西林、替卡西林一樣,與能産生低凝血酶原血症、血小闆減少症、胃腸道潰瘍或出血的藥物合用時,将有可能增加凝血機制障礙和出血的危險。這些青黴素類能抑制血小闆的聚集,所以與肝素、香豆素類、茚滿二酮等抗凝藥合用時可使出血危險增加。前述青黴素類與溶栓藥合用時可發生嚴重出血,因此不宜使用。非甾體類抗炎藥,尤其是阿司匹林、二氟尼柳以及其他水楊酸制劑,其他血小闆聚集抑制劑或磺吡酮與哌拉西林等青黴素類合用時也将增加出血的危險性,因為這些藥物的合用将發生血小闆功能的累加抑制作用。此外,大劑量水楊酸可産生低凝血酶原血症、胃腸道潰瘍和出血的可能,與哌拉西林等青黴素類的聯合應用也将使出血機會增多。

【給藥說明】肌内注射時以滅菌注射用水配制成1g/2.5ml的濃度。每個肌注部位一次肌注量不可超過2g。靜脈滴注時,将1g靜脈注射液再稀釋至50100ml,于2030分鐘内滴入。本品不可加入碳酸氫鈉溶液中靜滴。本品與氨基糖苷類抗生素混合後,兩者抗菌活性均明顯減弱,故不可将兩藥置同一容器内給藥。每1g哌拉西林含鈉1.98mmol(45.5mg)

【用法與用量】

    1.成人:輕中度感染,如單純性尿路感染或院外感染的肺炎,每日劑量為48g,分24次肌注或靜脈滴注。敗血症、院内感染的肺炎、腹腔感染、婦科感染的劑量為46小時34g。成人每日最大劑量不可超過24g單純性淋病單次肌内注射2g即可。肌内注射每一注射部位不可超過2g術後感染的預防:在經腹子宮切除病人術前0.51小時靜脈給藥2g,術後2g6小時後再予以2g。經陰道切除子宮時,術前0.51小時靜脈給藥2g,第一次給藥後6小時和12小時分别給藥2g。進行剖宮産病人在胎兒臍帶夾住後即予産婦靜脈注射本品2g,第一次劑量後,4小時和8小時再分别靜脈給藥2g。進行腹腔内手術時,于術前0.51小時靜脈給藥2g,手術期間2g,以後每6小時再給2g,至24小時為止。

    2.腎功能減退者:肌酐清除率在40ml/min以上者不需調整劑量。肌酐清除率2040ml/min者,單純性尿路感染患者不需減量;複雜性尿路感染患者每8小時靜滴3g;嚴重全身性感染患者每8小時靜滴4g肌酐清除率<20ml/min者,單純性尿路感染者和複雜性尿路感染患者每12小時3g;嚴重全身感染患者每12小時4g

    3.嬰幼兒和12歲以下兒童的劑量尚未确定。一般為每日80200mg/kg,分24次。

    【制劑與規格】注射用哌拉西林鈉(按哌拉西林計):①0.5g;②1.0g;③2.0g


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