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左旋多巴
http;//caifu61041.cn  日期:2008-8-26 11:01:07
【英文名稱】 Levodopa
【其他名稱】 左多巴,Decadopa,Dopar,Larodopa,L-Dopa
【适應證】适用于帕金森病和帕金森綜合征。也用于急性肝功能衰竭引起的肝昏迷。  

【不良反應】

    1.消化系統:80%可出現胃腸道反應,常見症狀有惡心、嘔吐、厭食等,主要是由于在左旋多巴治療初期增量過快或過大所緻,餐後1個半小時口服或緩慢增量,或加用嗎丁啉可緩解胃腸道反應。

    2.心血管系統:30%患者在治療初期可出現輕度體位性低血壓,随着劑量逐漸緩慢遞增和藥物耐受性逐漸增加,體位性低血壓可逐漸減輕或消失。極少數患者有心悸、心律失常,一般不需抗心律失常治療,很少需停左旋多巴,必要時可加用β受體阻滞劑。

    3.神經系統:随着帕金森病進展和長期服用左旋多巴後,50%患者在5年後可出現症狀波動與運動障礙(異動症),主要表現為:劑末運動不能,又稱耗盡現象:左旋多巴的作用時間逐漸縮短,血漿多巴濃度降低,症狀呈節律性波動。對于34/日左旋多巴治療的患者,可縮短用藥間隔時間,增加用藥次數,也可改用左旋多巴控釋片,或加用多巴胺受體激動劑、MAO-B抑制劑、COMT抑制劑;開關現象:症狀在突然緩解(“開期”)與加重(“關期”)之間波動,開期”常伴異動症,多見于疾病後期,與服藥時間、血藥濃度無關,處理困難,可加用多巴胺受體激動劑或COMT抑制劑;運動障礙:表現為左旋多巴劑峰期軀幹和肢體的舞蹈樣動作(劑峰異動症)。約30%患者表現為肌張力障礙,常在左旋多巴作用消退時出現,以腿、足痙攣多見(關期肌張力障礙)。也有患者的不随意運動與左旋多巴的療效出現和消退相關聯(雙相異動症)。對于劑峰異動症可減少左旋多巴劑量;關期肌張力障礙可加用多巴胺受體激動劑、MAO-B抑制劑或COMT抑制劑;雙相異動症的治療較困難,可用彌散型美多巴,或增加服藥次數,或加用多巴胺受體激動劑,或加用COMT抑制劑。

    4.精神行為改變:以精神障礙常見,表現為失眠、焦慮、噩夢、狂躁、幻覺、妄想、抑郁、夢境逼真等,多見于合用其他抗帕金森病藥物(如抗膽堿能藥、金剛烷胺、多巴胺受體激動劑等),一般不需停用左旋多巴,減少劑量即可緩解症狀。有些抑郁、焦慮、癡呆等是帕金森病本身的一種伴随表現,藥物使用不當可使其加重,部分患者的精神症狀常随運動症狀的波動而波動,在期表現為抑郁、焦慮,在期伴有欣快、輕躁狂。控制運動症狀後即可緩解伴随的精神症狀。三環類抗抑郁劑、氟西汀等可治療持續存在或較重的抑郁、焦慮,曲唑酮可治療伴有癡呆的抑郁患者。小劑量氯氮平或奧氮平等能較好地治療精神症狀。

【禁忌證】對本品過敏者及孕婦禁用。

【注意事項】

    1.左旋多巴會影響乳汁分泌,哺乳期婦女不宜應用本品。

    2.老年患者:對左旋多巴作用的耐受力減低,隻需較少劑量。另外,外周多巴脫羧酶也随年齡增長而減少,故無需用大劑量;伴骨質疏松用本品治療有效者,應緩慢地恢複正常的活動,因為增加活動會增加骨折的危險性;同時接受其他抗帕金森病藥,特别是抗膽堿能藥物治療時更易發生精神系副作用;特别是已有冠狀動脈病變者對左旋多巴的心髒作用特别敏感。若左旋多巴與卡比多巴或苄絲肼合用時,對心髒的不良作用可減輕或消除。

    3.對診斷的幹擾:抗球蛋白測定(Coombs試驗),長期用左旋多巴治療後,偶可呈陽性;高那瑞林(gonadorelin)試驗,此劑與左旋多巴同用時可增高血清促性腺激素的含量;甲狀腺功能測定,長期應用左旋多巴可抑制促甲狀腺激素(TSH)對促甲狀腺激素釋放激素的反應(TSHR)可使血尿素氮、丙氨酸氨基轉移酶、堿性磷酸酶、門冬氨酸氨基轉移酶、膽紅素、乳酸脫氫酶及蛋白結合碘含量增高。

    4.下列情況應慎用:支氣管哮喘、肺氣腫、嚴重的心血管疾病、肝腎功能障礙、閉角型青光眼、精神病、有驚厥病或黑色素瘤病史者。糖尿病及其他内分泌疾病,如影響下丘腦或垂體功能者。胃腸道潰瘍者可增加上消化道出血的危險性、有尿潴留者。

    5.用藥期間需注意檢查:血常規及血紅蛋白測定;檢測有無心律失常或體位性低血壓,一般在開始調整用量中進行;肝腎功能;對開角型青光眼患者應作眼科檢查,并監測眼内壓。

    6.逾量中毒的處理:應立即洗胃并用一般支持療法。必要時需用抗心律失常藥。維生素B6并不能逆轉左旋多巴急性過量的作用。

【藥物相互作用】

    1.外周多巴脫羧酶抑制劑(卡比多巴或苄絲肼)在腦外(外周)抑制左旋多巴脫羧成多巴胺,使血中有更多的左旋多巴進入腦内脫羧成多巴胺,因而左旋多巴用量可減少75%

    2.吩噻嗪類、丁酰苯類、硫雜蒽類等抗精神病藥,利血平、蘿芙木生物堿類、苯妥英鈉、罂粟堿和胃複安等藥物可減弱、對抗左旋多巴作用,制酸劑、多巴胺受體激動劑、金剛烷胺、MAO-B抑制劑和COMT抑制劑可增強左旋多巴的作用,需适當減小左旋多巴的用量,否則有可能産生運動并發症或/和精神障礙。

    3.與甲基多巴合用可改變左旋多巴的抗帕金森病作用,并産生中樞神經系統的不良反應,促使精神病等發作。與其他抗高血壓藥如胍乙啶合用時可産生累加性緻低血壓作用;抗膽堿藥如苯海索可增強左旋多巴的治療作用;但也能延遲胃排空,影響左旋多巴的吸收。

    4.吸人全麻藥特别是氟烷與本品合用,由于增加内源性多巴胺量,可引起心律失常;應先停用左旋多巴68小時後才能用吸入全麻藥。

    5.食物特别是高蛋白食物與左旋多巴同用,或先進食後服本品,可減少左旋多巴的吸收。此外,食物中的蛋白質降解為氨基酸後可與左旋多巴競争運輸入腦,使左旋多巴的療效減弱或不穩定。

    6.禁與A型單胺氧化酶(MAO)抑制劑如呋喃唑酮及丙卡巴肼(procarbazine)以及非選擇性 MA0抑制劑如苯乙肼、帕吉林等合用,以免引起高血壓危象,在用左旋多巴前應先停用AMA0抑制劑以及MA0抑制劑24周。

    7.禁與維生素B6同用。因維生素B6為多巴脫羧酶的輔酶,能加強多巴脫羧酶的活性,促進左旋多巴在腦外脫羧為多巴胺,從而減少進入中樞神經系統左旋多巴的量,療效降低,外周不良反應增加。但使用苄絲肼左旋多巴或卡比多巴左旋多巴時應合用維生素B6,因維生素B6可通過血腦屏障,促進腦内左旋多巴脫羧為多巴胺,以增加腦内多巴胺的含量,從而提高其療效。

    8.腎上腺素受體激動藥與左旋多巴合用可能增加心律失常的發生,前者的用量應減少;與卡比多巴、苄絲肼等外周多巴脫羧酶抑制劑合用時可減少心律失常的發生。

【給藥說明】

    1.須注意調整用量,使患者既能獲得治療所需的血藥濃度,同時不良反應又極輕微,這對老年患者和同用其他藥物的患者尤為重要。

    2.腦炎後及老年患者,往往比其他種帕金森綜合征患者耐受力差,用量宜低。

    3.不良反應的處理:有時應用下列方法可立即緩解惡心與嘔吐:減少每日劑量、減少每次劑量但增加服藥次數、小量左旋多巴與卡比多巴或苄絲肼同用,或先服嗎丁啉後服左旋多巴,或進食1個半小時後服左旋多巴。由于惡心主要由左旋多巴對中樞神經系統的作用所引起,故應用非吩噻嗪類止吐劑有時可有效,吩噻嗪類止吐劑療效更好,但因可消除左旋多巴的療效,故不宜應用;出現舞蹈樣動作及其他不随意運動時,須減少左旋多巴劑量;嚴重的精神障礙須減少左旋多巴用量,甚或停藥。如果患者同時使用多種抗帕金森病藥物,又不明确是何種藥物所緻,一般按下列次序減量或停藥:抗膽堿能藥、丙炔苯丙胺、金剛烷胺、多巴胺受體激動劑;④體位性低血壓可用彈力襪,或多食鈉鹽,或米多君而得到控制,但若将左旋多巴與卡比多巴或苄絲肼同用時,就可減少發生率。

【用法與用量】開始250mg,每日24次,以後視患者的耐受情況,每隔37日增加每日量125750mg,直至最理想的療效為止。成人最大日劑量可用至6g,分46次服。腦炎後及老年患者對本品更敏感,應酌減劑量。目前應推薦使用複方制劑。

【制劑與規格】左旋多巴片:0.25g

【附】左旋多巴複方制劑

    1.苄絲肼左旋多巴 本品是脫羧酶抑制劑苄絲肼1份與左旋多巴4份配制而成的複方制劑。由于苄絲肼能抑制左旋多巴在腦外脫羧,使血中有更多的左旋多巴進入腦内脫羧變成多巴胺,因而可減少左旋多巴的用量,并減少其惡心、嘔吐、頭暈、心律失常等副作用,但對中樞神經系統的副作用如運動波動、運動障礙及精神症狀可更易發生。常年應用本品,最後幾乎都會發生運動波動或運動障礙。本品的控釋片可使左旋多巴在胃内緩慢釋放,維持恒定的血藥濃度,以達到減輕或消除運動波動或運動障礙的副作用。本品的彌散片是一種水溶劑型,其吸收更快.起效也更快。

【用法與用量】第一周125mg,每日2次,口服。其後每隔1周,每日增加125mg,一般日劑量不超過1g,分34次服。

    改換成控釋片時,前一、二天應保持與換藥前苄絲肼左旋多巴标準片相同劑量與相同次數。因控釋片的吸收量隻約普通片的70%,故換藥後的劑量需增加30%,以保證左旋多巴的總量不變。又因控釋片的釋放緩慢,服藥後需1個半小時方起作用,故有時需并用普通片或水溶劑,才可較快達到有效的血藥濃度,早晨第一次服藥時尤其需要。對夜間運動不能的患者,于夜間酌加控釋片,可獲改善。

    劑量需因人而異。為維持控釋特性應将控釋片整劑吞服。

【制劑與規格】

    ⑴苄絲肼左旋多巴膠囊:①125mg(苄絲肼25mg和左旋多巴100mg);②250mg(苄絲肼50mg和左旋多巴200mg)

    ⑵苄絲肼左旋多巴片:①125mg(苄絲肼25mg和左旋多巴100mg);②250mg(苄絲肼50mg和左旋多巴200mg)

    ⑶苄絲肼左旋多巴控釋片:125mg(苄絲肼25mg和左旋多巴100mg)

    ⑷苄絲肼左旋多巴彌散片:125mg(苄絲肼25mg和左旋多巴100mg)

    2.卡比多巴左旋多巴 本品為脫羧酶抑制劑卡比多巴1份與左旋多巴l0份和卡比多巴l份與左旋多巴4份配制而成的兩種複方制劑。與苄絲肼相同,卡比多巴能抑制左旋多巴在腦外脫羧。

   【用法與用量】

   (1)卡比多巴左旋多巴片:未用過左旋多巴的患者開始時110mg,每日3次,以後視需要及耐受情況,每隔12日逐漸增加每日量。如已用過左旋多巴治療的患者,改用本品時,須先停用左旋多巴至少8小時。過去每日用左旋多巴少于1.5g的患者,開始時110mg,每日34次;過去每日用左旋多巴大于1.5g的患者,開始275mg,每日34次;均視需要及耐受情況,每隔12日逐漸增加每日量。成人最大日劑量可達1375mg。以上用的均為卡比多巴∶左旋多巴(1:10)。當用卡比多巴:左旋多巴(1:10)片劑療效不理想時,可改用(1:4)的片劑,每日總量酌情減少。

    (2)卡比多巴左旋多巴控釋片:卡比多巴左旋多巴控釋片是1份卡比多巴與4份左旋多巴混合而成,有卡比多巴左旋多巴控釋片50/200(250mg)與卡比多巴左旋多巴控釋片25/100(125mg)兩種。250mg片劑可整片或半片服用,125mg隻可整片服用;兩種片劑均不可咀嚼或搗碎。從未用過左旋多巴的輕症患者,開始時125mg,每日2次,需要較大量左旋多巴的中、重度患者,初次量也可用250mg,每日2次,但間隔時間至少需6小時;對正在應用卡比多巴左旋多巴普通片(1:10)治療的患者,控釋片50/200的劑量應調節至每天能供給比原先劑量多約10%以上的左旋多巴,視治療反應每天最多可加至比原先劑量多30%的左旋多巴。白天控釋片的兩劑間隔時間應為48小時。對正在應用普通片改用控釋片50/200的劑量轉換方法見附表;對正在單用左旋多巴的患者,在開始給卡比多巴左旋多巴控釋片50/200前,須先停用左旋多巴至少8小時,且控釋片應提供比原先約多25%的左旋多巴量。輕、中度患者初量用250mg,每日2次。

    (3)控釋片維持量:治療開始後,可根據治療效果增加或減少劑量和給藥間隔。大多數患者每日隻需控釋片50/20024(國人應偏少),分數次服用;給藥間隔為白天48小時。當控釋片50/200的給藥間隔少于4小時,或每次劑量不等時,應将較少劑量于當天最後一次給予,早晨第一劑控釋片的起效時間會比普通片推遲1小時,故個别嚴重患者有時需要另加半片或l片的普通片110mg或普通片l25mg(或加苄絲肼左旋多巴彌散片125mg1片)。至少應間隔3日調整劑量一次。維持量應達到療效滿意而副作用最小的劑量。

    【制劑與規格】
 
    1.卡比多巴左旋多巴片:①110mg(卡比多巴10mg和左旋多巴100mg);②125mg(卡比多巴25mg和左旋多巴100mg);③275mg(卡比多巴25mg和左旋多巴250mg)

    2.卡比多巴左旋多巴控釋片:①125mg(卡比多巴25mg和左旋多巴100mg);②250mg(卡比多巴50mg和左旋多巴200mg) 


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