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門冬酰胺酶
http;//caifu61041.cn  日期:2008-11-25 15:15:47
【英文名稱】 Asparaginase
【其他名稱】 L-天門冬酰胺酶,左旋門冬酰胺酶,天門冬酰胺酶,Amidohydrolase,L-Asparaginase,L-Asnase,L-ASP,Elspar,ASP,MK-965

【适應證】适用于治療急性淋巴細胞性白血病(簡稱急淋)、急性粒細胞性白血病、急性單核細胞性白血病、慢性淋巴細胞性白血病、霍奇金病及非霍奇金病淋巴瘤、黑色素瘤等。本品對上述各種瘤細胞的增殖有抑制作用,其中對兒童急淋的誘導緩解期療效最好,有時對部分常用化療藥物緩解後複發的患者也可能有效,但單獨應用時緩解期較短,而且容易産生耐藥性,故多與其他化療藥物組成聯合方案應用,以提高療效。

【不良反應】成人似較兒童多見。

    1.較常見的有:過敏反應,主要表現為突然發生的呼吸困難、關節腫痛、皮疹、皮膚瘙癢、面部水腫,嚴重者可發生呼吸窘迫、休克甚至緻死。在用肌内注射給藥的晚期兒童白血病,雖其輕度過敏反應的發生率較高,但有報告認為其嚴重過敏反應的發生率較靜脈注射給藥為低。過敏反應一般在多次反複注射者易發生,但曾有在皮内敏感試驗(簡稱皮試)陰性的患者發生。另在某些過敏體質者,即使注射做皮試劑量的門冬酰胺酶時,偶然也會産生過敏反應。肝髒損害,通常在開始治療的2周内發生,可能出現多種肝功能異常,包括血清丙氨酸氨基轉移酶[ALT(SGPT)]、門冬氨酸氨基轉移酶[AST(SGOT)]、膽紅素等升高、血清白蛋白等降低,曾有經肝穿刺活檢證實有脂肪肝病變的病例。③胰腺炎、胃腸道反應,患者如感覺劇烈的上腹痛并伴有惡心、嘔吐,應疑有急性胰腺炎,其中暴發型胰腺炎很危重,甚至可能緻命。其他尚有惡心、嘔吐、腹瀉等。

    2.少見的有:血糖過高、高尿酸血症、高熱、精神及神經毒性等。血糖過高患者有多尿、多飲、口渴症狀,其血漿滲透壓可能升高而血酮含量正常。高血糖經停用本品,或給适量胰島素及補液可以減輕或消失,但少數嚴重的可以緻死。高尿酸血症常發生在開始治療時,由于大量腫瘤細胞快速破壞,緻使釋放出的核酸分解的尿酸量增多,嚴重的可引起尿酸性腎病、腎功能衰竭。來自大腸杆菌的門冬酰胺酶含的内毒素可引起高熱、畏寒、寒戰,嚴重的甚至可緻死。精神及神經毒性表現為程度不一的嗜睡、精神抑郁、精神錯亂、情緒激動、幻覺,偶可發生帕金森綜合征等。其他尚有白細胞減少、免疫抑制、口腔炎等。   

    3.罕見的有因低纖維蛋白原血症及凝血因子減少的出血、低脂血症、顱内出血或血栓形成、下肢靜脈血栓及骨髓抑制等。凝血因子減少與本品抑制蛋白質合成有關。

    4.其他:尚有血氨過高、脫發、血小闆減低、貧血等。

 【禁忌證】

    1.對本品過敏者。

    2.有胰腺炎病史或現患胰腺炎者。

    3.現患水痘、廣泛帶狀疱疹等嚴重感染者等。 

    4.由于不能排除本品有潛在的緻畸胎、緻突變和緻繼發性癌的作用,妊娠3個月内的孕婦避免使用。

【注意事項】

    1.來源于埃希大腸杆菌與來源于歐文菌族Erwinia carotora的門冬酰胺酶間偶有交叉敏感發生。

    2.由于考慮到本品對嬰兒的危害,在哺乳期間接受治療的乳母應停止哺乳。

    3.對診斷的幹擾:甲狀腺功能試驗,首次注射本品的2日内,患者血清中的甲狀腺結合球蛋白濃度可能下降,直至最後一次注射本品後的4周内,濃度才恢複正常;②由于門冬酰胺的分解,血氨及尿素氮濃度可能增加;③血糖、血尿酸及尿尿酸可能增加;④在治療的最初3周内,部分凝血活酶時間、凝血酶原時間、凝血酶時間等可能延長,血小闆計數可能增加;由于本品抑制血漿蛋白的合成,患者的血漿纖維蛋白原、抗凝血酶、纖維蛋白溶酶原、血清白蛋白的濃度可能降低;如有肝功能異常提示為肝毒性、肝損害的征兆;血清鈣可能降低。

    4.下列情況慎用:糖尿病;痛風或腎尿酸鹽結石史;③肝功能不全、感染等;④以往曾用細胞毒或放射治療的患者。

    5.在治療開始前及治療期間定期随訪下列檢測:周圍血象、血漿凝血因子、血糖、血清澱粉酶、血尿酸、肝功能、腎功能、骨髓塗片分類、血清鈣、中樞神經系統功能等。

    6.由于本品能進一步抑制患者的免疫機制,并增加所接種病毒的增殖能力、毒性及不良反應,故在接受本品治療3個月内不宜接受活病毒疫苗接種,另與患者密切接觸者的口服脊髓灰質炎疫苗時間亦應推遲。

【藥物相互作用】 

    1.潑尼松或促皮質素或長春新堿與本品同用時,會增強本品的緻高血糖作用,并可能增多本品引起的神經病變及紅細胞生成紊亂的危險陡,但有報告如先用前述各藥後再用本品,則毒性似較先用本品或同時用兩藥者為輕。

    2.由于本品可增高血尿酸的濃度,故當與别嘌醇或秋水仙堿、磺吡酮等抗痛風藥合用時,要調節上述抗痛風藥的劑量以控制高尿酸血症及痛風。一般抗痛風藥選用别嘌醇,因該藥可阻止或逆轉門冬酰胺酶引起的高尿酸血症。

    3.糖尿病患者用本品時及治療後,均須注意調節口服降糖藥或胰島素的劑量。

    4.本品與硫唑嘌呤、苯丁酸氮芥、環磷酰胺、環孢素、巯嘌呤、單克隆抗體CD3或放射療法合用時,可提高療效,因而應考慮減少化療藥物、免疫抑制劑或放射療法的劑量。

    5.本品與甲氨蝶呤同用時,可通過抑制細胞複制的作用而阻斷甲氨蝶呤的抗腫瘤作用。有研究說明如門冬酰胺酶在給甲氨蝶呤910日前應用或在給甲氨蝶呤後24小時内應用,可以避免産生抑制甲氨蝶呤的抗腫瘤作用,并可減少甲氨蝶呤對胃腸道和血液系統的不良反應。

【給藥說明】

    1.患者必須住院,在對腫瘤化療有經驗的醫生指導下治療,每次注射前須備有抗過敏反應的藥物(包括腎上腺素、抗組胺藥物、靜脈用的類固醇藥物如地塞米松等),及搶救器械。

    2.凡首次采用本品或已用過本品但已停藥一周或一周以上的患者,在注射本品前須做皮試。皮試的藥液可按下列方法制備:加5ml的滅菌注射用水或氯化鈉注射液入小瓶内搖動,使小瓶内10000國際單位(IU)的門冬酰胺酶溶解,抽取0.1ml(1ml2000IU),注入另一含9.9ml稀釋液的小瓶内,制成濃度約為每1ml20U的皮試藥液。用0.1ml皮試液(約為2.0IU)做皮試,至少觀察1小時,如有紅斑或風團即為皮試陽性反應。患者必須皮試陰性才能接受本品治療。

    3.應大量補充液體,堿化尿液,口服别嘌醇,以預防白血病或淋巴瘤患者發生高尿酸血症和尿酸性腎病。

    4.由于使用本品後會很快産生抗藥性,故本品不宜用作急淋等患者緩解後的維持治療方案。

    5.本品可經靜脈滴注、靜脈注射或肌内注射給藥。靜脈注射前必須用滅菌注射用水或氯化鈉注射液加以稀釋,每10000U的小瓶稀釋液量為5ml。靜脈注射給藥時,本品應經正在輸注的氯化鈉或葡萄糖注射液的側管注入,靜脈注射的時間不得短于半小時。靜脈滴注法給藥,本品要先用等滲液如氯化鈉或5%葡萄糖注射液稀釋,然後加入氯化鈉或5%葡萄糖注射液中滴入。肌内注射,先要在含本品10000U的小瓶内加入2ml氯化鈉注射液加以稀釋,每一個注射部位每一次的注射量不應超過2ml

    不論經靜脈或肌内注射,稀釋液一定要澄清才能使用,且要在稀釋後8小時内應用。

    【用法與用量】根據不同病種,不同的治療方案,本品的用量有較大差異。以急淋的誘導緩解方案為例:劑量可根據體表面積計,每日劑量500U/m2,或1000U/m2,最高可達2000U/m2;以1020日為1個療程。

【制劑與規格】注射用門冬酰胺酶:10000U


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