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異戊巴比妥
http;//caifu61041.cn  日期:2008-8-25 8:49:53
【英文名稱】 Amobarbital
【其他名稱】 阿米妥,異戊巴比妥鈉,阿米妥鈉,Amytal,Pentymalum,Sednotic,Amobarbital Sodium,Amytal Sodium,Barbamyl
 
【适應證】中效催眠藥,持續時間3~6小時,主要用于催眠、鎮靜、抗驚厥(小兒高熱驚厥、破傷風驚厥、子痫、癫痫持續狀态)以及麻醉前給藥。
 
【不良反應】
 
    1.對巴比妥類過敏的患者可出現皮疹,嚴重者發生剝脫性皮炎和Stevens-Johnson綜合征,這種患者可能緻死。一旦出現皮疹等皮膚反應,應當停用。
  
    2.靜脈注射巴比妥類藥,特别是快速給藥時,可出現嚴重呼吸抑制、呼吸暫停、喉痙攣和支氣管痙攣或伴發高血壓。
 
    3.長期大劑量應用巴比妥類藥後可發生藥物依賴,表現為強烈要求繼續應用或要增加劑量,或出現心因性依賴、戒斷綜合征等。
 
    4.較少見的不良反應有:①過敏而出現意識模糊,抑郁或逆向反應(興奮),這種反應以老年、兒童和糖尿病患者為多;②偶有粒細胞減少,皮疹、環形紅斑,眼睑、口唇、面部水腫等;③幻覺、低血壓;④血栓性靜脈炎,血小闆減少;⑤肝功能損害,黃疸;⑥骨骼疼痛、肌肉無力等。
 
    5.持續存在而應注意的不良反應有:①發生率較多的有笨拙或行走不穩、眩暈或頭昏、嗜睡或醉态;②發生率較少的有腹瀉、頭痛、關節或肌肉疼痛、惡心、嘔吐、語言不清。
 
    6.在停藥後發生驚厥或癫痫發作、昏厥、幻覺、多夢、夢魇、震顫、不安、入睡困難、異常乏力等,則提示可能為撤藥綜合征。
 
【禁忌證】有嚴重肝腎功能損害者禁用。
 
【注意事項】
 
    1.肝功能不全者慎用。
 
    2.本品不宜作為催眠藥長期使用,如連續使用14天,則可出現快速耐藥性,并出現常用量使用時不再見效。
 
【藥物相互作用】
 
    1.乙酰氨基酚類藥物,如對乙酰氨基酚,在長期應用巴比妥類藥物治療的患者中,由于肝微粒體酶誘導代謝的增加而引起乙酰氨基酚類藥物的療效降低。在酒精癖或長期應用巴比妥類藥物治療的患者中,給予一次中毒劑量或長期高劑量乙酰氨基酚類治療會增加肝中毒的危險性。
 
    2.腎上腺皮質激素、糖皮質激素、環孢素、洋地黃苷類和奎甯等與巴比妥類藥,特别是苯巴比妥聯合應用時,這些藥物的藥效将降低。
 
    3.飲酒與中樞神經系統抑制劑同時合用,可引起神經系統的抑制效應增強,因此,兩種藥物的劑量均應減少。
 
    4.與苯丙胺合用時,可引起苯巴比妥腸道吸收推遲。
 
    5.麻醉劑:在應用氟烷、恩氟烷、甲氧氟烷等制劑麻醉之前有長期服用巴比妥類藥物史者,可增加麻醉劑的代謝産物,增加肝髒毒性的危險。在應用甲氧氟烷之前服用巴比妥類藥物,可增加腎代謝産物的産生,以緻腎髒中毒的危險性增加。巴比妥類與氯胺酮同時應用時,特别是大劑量靜脈給藥,有血壓降低、呼吸抑制的危險。
 
    6.抗凝劑與巴比妥類藥物合并應用時,由于增加肝髒微粒體酶的作用,使抗凝作用減弱,但在巴比妥類藥停用後又可引起出血傾向。因此在調整抗凝劑量時需定期檢測凝血酶原時間。
 
    7.抗驚厥藥物:①與苯妥英鈉等乙内酰脲類藥物合用時,對其血濃度的影響不定,因此必須密切控制血藥濃度;②與乙琥胺和卡馬西平合用時,由于巴比妥能引起代謝加快,引起這兩種藥物的血濃度降低,t1/2縮短。因此,當卡馬西平、乙琥胺等藥物與苯巴比妥合用時,須密切控制血藥濃度,然後調節藥物劑量,特别是加藥或撤藥時應當更加注意;③與丙戊酸鈉合用時巴比妥代謝減慢,使血藥濃度增高,增強中樞神經抑制,丙戊酸鈉的鋤縮短,所以劑量必須調整。此外,苯巴比妥可以增加丙戊酸鈉的肝髒毒性。
 
    8.與鈣離子拮抗劑合用,可引起血壓下降。
 
    9.與碳酸酐酶抑制劑同時應用,将增強苯巴比妥的藥效。
 
    10.與口服避孕藥、雌激素等合用時,可以降低避孕藥物的可靠性。這一作用與加快肝酶代謝作用有關。
   
    11.與環磷酰胺合用,可增加環磷酰胺烷基化代謝産物,但實際作用尚不清楚。

    12.與灰黃黴素合用,可引起後者吸收不良,降低療效,灰黃黴素使用劑量要逐漸調節。

    13.與奎尼丁合用,由于增加奎尼丁的代謝産物而降低療效,因此需要逐步調節劑量。

    14.與氟哌啶醇聯合應用治療癫痫時,可引起癫痫發作形式發生改變,抗驚厥藥的血濃度需要調整。

    15.與吩噻嗪類和四環類抗抑郁藥物合用時可降低抽搐阈值,例如氯丙嗪與苯巴比妥合用時,可增加氯丙嗪代謝,而降低苯巴比妥血藥濃度;與馬普替林合用時,降低抽搐阈值,增加中樞神經的抑制作用。
  
    16.與布洛芬類藥合用,可以減少或縮短清除半衰期的時間,而降低作用強度。
 
【給藥說明】
 
    1.用量過大或靜注過快易出現呼吸抑制及血壓下降,成人靜注速度每分鐘應不超過 100mg,小兒靜注速度每分鐘應不超過60mg/m2
 
    2.不宜在肌内淺表部位或皮下注射,因可引起疼痛,并可産生無菌性壞死或膿腫。
 
    3.本品的注射液不穩定,應在臨用前臨時用滅菌注射用水或氯化鈉注射液溶解成5%溶液後使用。如5分鐘内溶液仍不澄清或有沉澱物,不宜應用。
 
【用法與用量】
 
    1.口服:①成人常用量,催眠,100~200mg,晚上一次頓服;鎮靜,一次30~50mg,每日2~3次。成人極量1次0.29,每日0.6g。老年人或虛弱患者,即使是常用量也可産生興奮、精神錯亂或抑郁,須減量。②小兒常用量:催眠,個體差異大;鎮靜,每次按體重2mg/kg或按體表面積60mg/m2,每 日3次。
 
    2.肌内或靜脈注射:①成人常用量:催眠,一次100~200mg;鎮靜,一次30~50mg,每 日2~3次;抗驚厥(常用于治療癫痫持續狀态),緩慢靜注300~500mg。成人極量一次0.25g,每日0.5g。②小兒常用量:催眠或抗驚厥,肌内注射1次按體重3~5mg/kg或按體表面積l25mg/m2;鎮靜,每日6mg/kg,分2~3次給予。
 
【制劑與規格】
 
    1.異戊巴比妥片:0.1g。
 
    2.注射用異戊巴比妥鈉:①0.1g;①0.25g。

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