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苯巴比妥
http;//caifu61041.cn  日期:2008-8-25 8:47:35
【英文名稱】 Phenobarbital
【其他名稱】 魯米那,盧米那爾,苯巴比通,迦地那,苯巴比妥鈉,魯米那鈉,Luminal,Phenobarbital Sodium,Luminal Sodiu
 
【适應證】長效巴比妥類的典型代表,主要用于治療焦慮、失眠、癫痫及運動障礙,也可用作抗高膽紅素血症藥。作為抗癫痫應用參閱抗癫痫藥項下。
 
【不良反應】
 
    1.對巴比妥類過敏的患者可出現皮疹,嚴重者發生剝脫性皮炎和Stevens-Johnson綜合征,這種患者可能緻死。一旦出現皮疹等皮膚反應,應當停用。
  
    2.靜脈注射巴比妥類藥,特别是快速給藥時,可出現嚴重呼吸抑制、呼吸暫停、喉痙攣和支氣管痙攣或伴發高血壓。
 
    3.長期大劑量應用巴比妥類藥後可發生藥物依賴,表現為強烈要求繼續應用或要增加劑量,或出現心因性依賴、戒斷綜合征等。
 
    4.較少見的不良反應有:①過敏而出現意識模糊,抑郁或逆向反應(興奮),這種反應以老年、兒童和糖尿病患者為多;②偶有粒細胞減少,皮疹、環形紅斑,眼睑、口唇、面部水腫等;③幻覺、低血壓;④血栓性靜脈炎,血小闆減少;⑤肝功能損害,黃疸;⑥骨骼疼痛、肌肉無力等。
 
    5.持續存在而應注意的不良反應有:①發生率較多的有笨拙或行走不穩、眩暈或頭昏、嗜睡或醉态;②發生率較少的有腹瀉、頭痛、關節或肌肉疼痛、惡心、嘔吐、語言不清。
 
    6.在停藥後發生驚厥或癫痫發作、昏厥、幻覺、多夢、夢魇、震顫、不安、入睡困難、異常乏力等,則提示可能為撤藥綜合征。
 
【禁忌證】肝、腎功能嚴重障礙、支氣管哮喘、呼吸抑制及卟啉病患者禁用。有過敏史者禁用。
 
【注意事項】
 
    1.用苯巴比妥治療癫痫時,可能需要10~30天才能達到最大效果。按體重計算藥量。兒童需要大些劑量才能達到有效血藥濃度。
 
    2.長期服用苯巴比妥可産生耐藥性,并且容易形成依賴性,此時突然停藥可出現撤藥綜合征。如作為抗癫痫藥治療,則突然停藥可促發癫痫持續狀态。長期服用本品者不可突然停藥。
 
    3.過敏體質者,服用本品後可出現荨麻疹、血管神經性水腫、皮疹以及哮喘等,甚至可發生剝脫性皮炎。
 
    4.妊娠期間服用本品,新生兒可發生低凝血酶原血症及出血。維生素K有治療或預防之作用。
 
    5.靜注速度不應超過每分鐘60mg,過快可引起呼吸抑制。
 
【藥物相互作用】
 
    1.乙酰氨基酚類藥物,如對乙酰氨基酚,在長期應用巴比妥類藥物治療的患者中,由于肝微粒體酶誘導代謝的增加而引起乙酰氨基酚類藥物的療效降低。在酒精癖或長期應用巴比妥類藥物治療的患者中,給予一次中毒劑量或長期高劑量乙酰氨基酚類治療會增加肝中毒的危險性。

    2.
腎上腺皮質激素、糖皮質激素、環孢素、洋地黃苷類和奎甯等與巴比妥類藥,特别是苯巴比妥聯合應用時,這些藥物的藥效将降低。
 
    3.
飲酒與中樞神經系統抑制劑同時合用,可引起神經系統的抑制效應增強,因此,兩種藥物的劑量均應減少。
 
    4.
與苯丙胺合用時,可引起苯巴比妥腸道吸收推遲。

    5.
麻醉劑:在應用氟烷、恩氟烷、甲氧氟烷等制劑麻醉之前有長期服用巴比妥類藥物史者,可增加麻醉劑的代謝産物,增加肝髒毒性的危險。在應用甲氧氟烷之前服用巴比妥類藥物,可增加腎代謝産物的産生,以緻腎髒中毒的危險性增加。巴比妥類與氯胺酮同時應用時,特别是大劑量靜脈給藥,有血壓降低、呼吸抑制的危險。
 
    6.
抗凝劑與巴比妥類藥物合并應用時,由于增加肝髒微粒體酶的作用,使抗凝作用減弱,但在巴比妥類藥停用後又可引起出血傾向。因此在調整抗凝劑量時需定期檢測凝血酶原時間。
 
    7.
抗驚厥藥物:與苯妥英鈉等乙内酰脲類藥物合用時,對其血濃度的影響不定,因此必須密切控制血藥濃度;與乙琥胺和卡馬西平合用時,由于巴比妥能引起代謝加快,引起這兩種藥物的血濃度降低,t1/2縮短。因此,當卡馬西平、乙琥胺等藥物與苯巴比妥合用時,須密切控制血藥濃度,然後調節藥物劑量,特别是加藥或撤藥時應當更加注意;與丙戊酸鈉合用時巴比妥代謝減慢,使血藥濃度增高,增強中樞神經抑制,丙戊酸鈉的鋤縮短,所以劑量必須調整。此外,苯巴比妥可以增加丙戊酸鈉的肝髒毒性。
 
    8.
與鈣離子拮抗劑合用,可引起血壓下降。

    9.
與碳酸酐酶抑制劑同時應用,将增強苯巴比妥的藥效。
 
    10.
與口服避孕藥、雌激素等合用時,可以降低避孕藥物的可靠性。這一作用與加快肝酶代謝作用有關。
   
    11.與環磷酰胺合用,可增加環磷酰胺烷基化代謝産物,但實際作用尚不清楚。

   
12.
與灰黃黴素合用,可引起後者吸收不良,降低療效,灰黃黴素使用劑量要逐漸調節。

    13.
與奎尼丁合用,由于增加奎尼丁的代謝産物而降低療效,因此需要逐步調節劑量。

    14.
與氟哌啶醇聯合應用治療癫痫時,可引起癫痫發作形式發生改變,抗驚厥藥的血濃度需要調整。

    15.
與吩噻嗪類和四環類抗抑郁藥物合用時可降低抽搐阈值,例如氯丙嗪與苯巴比妥合用時,可增加氯丙嗪代謝,而降低苯巴比妥血藥濃度;與馬普替林合用時,降低抽搐阈值,增加中樞神經的抑制作用。
  
    16.與布洛芬類藥合用,可以減少或縮短清除半衰期的時間,而降低作用強度。
 
【給藥說明】
 
    1.藥物起效時間及藥效持續時間取決于用量、劑型和給藥途徑。

    2.
肝功能不全患者,用藥時應從小劑量開始。
 
    3.
長期服用本類藥都可産生耐藥性,尤其是常用量的長效類藥或大量的短效類藥。
 
  
  4.
長期不問斷的用藥,尤其是短效類藥,可能引起精神或軀體的藥物依賴性,停藥時須逐漸減量,以免引起撤藥症狀。
   
    5.靜脈注射應選擇較粗的靜脈,減少局部刺激,否則有可能引起血栓形成,切勿選擇曲張的靜脈。
   
    6.肌内注射應選擇大肌肉,如臀大肌或股外側肌的深部注射;不論藥液濃度大小,每次注射量不應大于5ml

    7.
靜脈注射應避免藥物外滲或注入動脈内,外滲可引起組織化學性創傷,注入動脈内則可引起局部動脈痙攣,頓時劇痛,甚至發生肢端壞死。
 
【用法與用量】
   
    1.
口服:成人常用量:催眠,30~100mg,晚上1次頓服;鎮靜,一次1530mg,每日23次;抗驚厥,每日90180mg,可在晚上一次頓服,或3060mg,每日3次。極量一次250mg,每日 500mg。老年人或虛弱患者應減量,常用量即可産生興奮、精神錯亂或抑郁。抗高膽紅素血症,一次3060mg,每日3次。小兒常用量:用藥應個體化,鎮靜,每次按體重2mg/kg,或按體表面積60mg/m2,每日23次;抗驚厥,每次按體重35mg/kg;抗高膽紅素血症,每日按體重58mg/kg,分次口服,37天可見效。

    2.
肌内注射:成人常用量:催眠,一次100mg;麻醉前用藥,一次100200mg;術後應用,肌内注射一次100200mg,必要時重複,24小時内總量可達400mg。極量1次250mg,每日500mg。治療癫痫持續狀态時劑量可加大,靜脈注射一次200300mg,必要時6小時重複1次。小兒常用量:鎮靜或麻醉前應用,一次按體重2mg/kg;抗驚厥或催眠,一次按體重35mg/kg或按體表面積125mg/m2。可逐漸增量至驚厥控制,最大量每次5~10mg/kg

【制劑與規格】
 
    1.苯巴比妥片:①15mg;②30mg;③100mg

    2.
注射用苯巴比妥:①50mg;②100mg;③200mg
 

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