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氨苯砜
http;//caifu61041.cn  日期:2008-10-8 14:34:38
【英文名稱】 Dapsone
【其他名稱】 二氨二苯砜,對位氨基雙苯砜,Diaminodiphenylsulfone,Avlosulphone,Sulphonyldian Iline
        
【适應證】氨苯砜與其他抗麻風藥聯合用于由麻風分枝杆菌引起的各種類型麻風的治療。氨苯砜也可用其他皮膚病的治療,詳見皮膚科用藥章。
 
【不良反應】
 
    1.發生率較高者有:背、腿痛,胃痛,食欲減退;皮膚蒼白、發熱、溶血性貧血,溶血性貧血的發生率與劑量有關,日劑量超過200mg時易發生,輕者不需停藥,可給予鐵劑和複合維生素 B,嚴重者應停藥及治療。皮疹;異常乏力或軟弱;變性血紅蛋白血症。

   
2.
發生率極低者有:皮膚瘙癢、剝脫性皮炎、精神紊亂、周圍神經炎;咽痛、發熱、粒細胞減低或缺乏;砜類綜合征及肝髒損害等。

   
3.
下列症狀如持續存在需引起注意:眩暈、頭痛、惡心、嘔吐。

【禁忌證】對砜類藥物過敏者。
 
【注意事項 】
 
    1.
交叉過敏:對一種砜類藥過敏的患者可能對其他砜類藥亦過敏。對呋塞嗪類利尿藥、磺酰脲類、碳酸酐酶抑制劑或其他磺胺藥過敏的患者可能對本晶亦敏感。對本品過敏者可發生嚴重的剝脫性皮炎,常在開始用藥45周内發生周身麻疹樣或猩紅熱樣紅斑、瘙癢等症狀。如及時停藥處理可很快消退,否則可引起不良後果。

   
2.
氨苯砜可在乳汁中達有效濃度,對新生兒具預防作用。但砜類藥物在G-6-PD(葡萄糖-6-磷酸脫氫酶)缺乏的新生兒中可能引起溶血性貧血。

    3.
嚴重貧血、G6-PD缺乏、肝功能減退、變性血紅蛋白還原酶缺乏症以及腎功能減退者慎用。   

    4.
快乙酰化型患者氨苯砜的血藥濃度可能較低;慢乙酰化型患者的血藥濃度可能較高,均需調整劑量。

   
5.
腎功能減退患者用藥時需減量,如肌酐清除率在4ml/min以下時需測定血藥濃度,無尿患者應停用本品。

    6.
用藥過程中如出現新的或中毒性皮膚反應,應迅速停用本品。但出現麻風反應狀态時不需停藥。   

    7.
療程中如出現l型麻風反應或神經炎時,應合用腎上腺皮質激素。

   
8.G-6-PD
缺乏患者用本品時需減量。

   
9.
随訪檢查:血常規計數,用藥前和治療第1個月中每周1次,以後每月1次,連續6個月,以後每半年1次;②G-6-PD測定,如為G-6-PD缺乏者應慎用本藥品,因易發生溶血反應;肝功能試驗(如尿膽紅素和門冬氨酸氨基轉移酶測定),治療過程中患者發生食欲減退、惡心或嘔吐時應作測定,如有肝髒功能損害,應停用氨苯砜;腎功能測定,有腎功能減退者在療程中應定期測定腎功能,并據以調整劑量,如患者肌酐清除率低于4ml/min時,應測定患者血藥濃度,尿閉患者應停用氨苯砜。

   
10.
逾量的處理:洗胃,給予活性炭30g,同時給予瀉藥每6小時1次,至少持續2448小時;緊急情況下,對正常及變性血紅蛋白還原酶缺乏的患者用亞甲藍12mg/kg緩慢靜注,如變性血紅蛋白重新積蓄,可重複注射;非緊急情況時,用亞甲藍35mg/kg,每46小時口服一次,但G6-PD缺乏症患者不能采用。亦可用活性炭,即使在服用氨苯砜數小時後仍可應用。

【藥物相互作用】
 
    1.丙磺舒可減少本品從腎小管分泌,合用時需調整劑量。

    2.
利福平可誘導肝髒微粒體酶的活性,使氨苯砜血濃度降低至其原有血濃度的1/71/10;故服用利福平的同時或以後應用氨苯砜時,後者的劑量應調整。

   
3.
本品不宜與能引起骨髓抑制的藥物合用,因可加重白細胞和血小闆減少的程度,必須合用時應密切注意觀察。

   
4.
本品如與其他可引起溶血的藥物合用可加重其溶血不良反應。

    5.
與甲氧苄啶合用時,兩者的血濃度均可增高,其機制可能為:抑制氨苯砜在肝髒的代謝;兩者競争在腎髒中的排洩,氨苯砜的血濃度增高可加重不良反應,如變性血紅蛋白血症和溶血性貧血。    

    6.
去羟肌苷可減少本品的吸收,因口服去羟肌苷需同時服用緩沖液使胃酸中和,而氨苯砜則需在酸性環境中增加吸收,兩者必須合用時,至少間隔2小時。
 
【給藥說明】
 
    1.單用氨苯砜治療麻風易産生細菌耐藥性,因此應與其他藥物如氯法齊明、利福平等聯合應用。

   
2.
對查菌陰性即未定類和結核樣型麻風的治療需與其他抗麻風藥聯合服用,持續半年。對查菌陽性的其他類型麻風,需聯合用藥,持續2年。

    3.
治療疱疹樣皮炎時,應食用無麸質飲食,連續6個月後,氨苯砜的劑量可減少50%、甚至停用。   

【用法與用量】
 
     1.抗麻風:與一種或多種其他抗麻風藥聯合用藥。①成人,每日100mg,1次頓服;或每日按體重0.91.4mg/kg,1次頓服。小兒,每日按體重0.91.4mg/kg,1次頓服。   

    2.
疱疹樣皮炎:口服:成人,起始每日50mg,如症狀未完全抑制,每日劑量可增加至300mg,以後盡早減少至最低有效維持量。小兒,開始每日2mg/kg,頓服,如症狀未完全控制,可逐漸增加劑量。一旦症狀控制,應即将劑量減至最小有效量。   

    3.
預防瘧疾:本品100mg與乙胺嘧啶12.5mg聯合,一次頓服,每7天服藥1次。

 
【制劑與規格】氨苯砜片:①50mg②100mg

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